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2018-11-22

盘点创新型非阿片类镇痛药物——一场吗啡和辣椒素的对决

面对重重阻拦,今年10月,美国FDA还是任性的批准了一种新的片剂止疼药物Dsuvia。

获批后,愤怒的声音接踵而至,首当其冲的就是公共倡导组织Public Citizen。

其创始人Sidney Wolfe表示,“Dsuvia的强度是芬太尼的5-10倍,吗啡的1000倍。可以肯定的是,Dsuvia会使阿片类药物流行病恶化,造成不必要的死亡。”  Raeford Brown给FDA的抗议信中也提到,Dsuvia是“极易转移的药物”,并预测在该药物进入市场的最初几个月内就会出现转移,导致滥用和死亡。

宾夕法尼亚大学助教Deni Carise更是直接将矛头指向FDA: “这个国家不需要另一种更容易被滥用的强效阿片类药物,FDA一向以来都无法保护我们的公民免受致命处方药的侵害。“

在舆论压力下,Dsuvia的开发商AcelRx 赶忙跳出来解释,我们的药物主要是针对战场的军人们。这种特殊情况下,军人们无法及时获得静脉/肌肉注射治疗疼痛,而我们的药物是含片,可以救急。

然而, 在阿片类药物危机成为美国社会事件的背景下,AcelRx的解释显得苍白无力: 2017年,美国有4.9万人死于阿片类药物过量,也就是说每天有134人因阿片类药物过量服用而死亡。这是什么概念?做个比对。阿片类药物过量死亡比乳腺癌死亡的人数 (4.1万人,2017年)还高。这也就不难解释为什么Dsuvia刺激了全社会的脆弱神经。

可是,对药物开发商而言,镇疼药市场是一块难以抗拒的“肥肉“,据预测,到2024年,市场总额会高达83亿美元。天平的两边,一头是公共健康危机,一头是”黄金屋“,该如何权衡?

答案很简单:开发非阿片类止疼药物。事实上,FDA这些年一直都是鼓励非阿片类镇痛药的开发,也于今年5月批准了第一种非阿片类药物Lucemyra, 以帮助治疗成人阿片类药物戒断症状。

虽然亡羊补牢,未为晚也,但如果能在一开始便有好药可服,不是更好?

在进入今天的项目推荐前,先简单介绍下当前止疼药物的概况。目前主要由两种药物类别引领:非类固醇抗发炎药物(NSAID)和阿片类药物。

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这两种药物都有很大的局限性。 像布洛芬这样的NSAID作用机理是抑制环加氧酶,阻止前列腺素的产生。 虽然可减少炎症,但它也可以消除这些分子对胃肠道和心血统的益处。 最值得注意的是,这些药物的使用与心肌梗塞的风险增加有关。

而阿片类药物会引起多巴胺(幸福感)的释放及缓解疼痛。当患者使用越来越多的药物时,身体通过产生更多的神经递质受体来适应,这意味着个体需要更多的药物来感受其幸福感和无痛感,这就解释了为什么患者会上瘾,而导致药物服用过量的死亡。

那么,又有哪些创新药在试图突破这些瓶颈?

█ 项目A

用于治疗膝关节骨性关节炎疼痛的临床III期临床产品。 和其他止痛药不同,该药物是一种高度分化的新型非阿片类药物,可直接注入关节。 在早期试验中,单次注射可在中度至重度关节炎患者中实现快速的疼痛减轻。 在最近完成的IIb期试验中,患者疼痛减少持续了六个月,并得到一定的关节功能改善。

神奇的是,此药物的主要成分来自南部某些省份群众非常熟悉热爱的食物—辣椒!科学家发现,辣椒里的辣椒素不但能给麻辣香锅增添诱惑,也能通过靶向TRPV1受体,使疼痛纤维失活,进而起到镇痛作用。有趣的是,在一项临床前试验中发现辣椒素还能起到减肥作用。

除此之外,该公司还有五个在研的候选止痛药物,正在进行上市准备。

开发辣椒素镇痛药物的还有一家公司被我们雷达发现。和上述药物不同,这个产品是水溶性的辣椒素前药,处在临床II期。

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█ 项目B

该药物是一种融合多肽,将IgG抗体的恒定区与神经营养素受体p75结合,治疗骨关节炎疼痛,处在临床I期。

该候选药物能结合四种在疼痛时上调的神经营养因子:NGF, 脑源性神经营养因子,神经营养因子3和神经营养因子4,进而减少疼痛。和抗体的粗暴式不可逆结合不同,这种融合多肽能够像海绵一样,在不影响神经营养因子基本功能的前提下,清除多余的神经营养因子。该项目正在寻求临床II期的和作伙伴及融资机会。

█ 项目C

此药物能和中枢神经系统受体结合,而不是针对导致成瘾副作用的大脑区域,因此能消除麻醉高,滥用和依赖的风险。此产品临床前试验显示,比吗啡的止痛功效强50倍,已得到美国国立卫生研究院和国防部超过200万美元的资金支持,正在寻求临床I期试验的融资。

想更进一步了解这些项目?请你联系美柏医健中国区负责人:

○ 联系人:戴有文

○ 电   话:15151852853(同WeChat)

○ 邮   箱:youwen.dai@mybiogate.com

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